З лікувальною метою використовується трава (стебла, листя, квітки).
Отруйно !!!
Плоди болиголова, розтерті в руці, видають неприємний мишачий запах.

Рослина містить велику кількість отруйних алкалоїдів: кониин, метілконіін, коніцеін, конгідрін, псевдоконгідрін. Найбільш отруйні плоди; сума алкалоїдів в них досягає 1%.

Рослина має болезаспокійливу, заспокійливим, протисудомну дію і протизапальну властивість.

У народній медицині застосовується спиртова настоянка із суміші насіння і листя як болезаспокійливий засіб, при захворюваннях органів травлення, сечостатевих, а також при затримці сечі в сечовому міхурі, при недокрів'ї, нічному семяизвержении, затримці менструацій, наполегливому хворобливому кашлі.
Препарати з трави, насіння і коріння вживають як зовнішнє і внутрішнє при жіночих і нервових захворюваннях.
Припарки з свіжого листя використовують при ревматизмі і подагрі.
Для цього свіже листя обдати окропом, загорнути в марлю і застосовувати місцево як болезаспокійливе.

Застосовують болиголов і як засіб при деяких злоякісних новоутвореннях:
раку молочної залози, передміхурової залози, шлунка.
Деякі фахівці-онкологи вважають, що болиголов перспективний і в науковій фармакології і повинен входити до складу протиракових препаратів.
При лікуванні ракових захворювань застосовують сік листя і спиртову настойку в дуже малих дозах (по 2 краплі на 1 столову ложку води) в якості болезаспокійливого і протисудомної кошти.
Для приготування спиртової настоянки для цих цілей взяти за обсягом 2 частини суміші листя і насіння в співвідношенні 1: 2 на 4 частини спирту, настоювати 2 тижні, процідити.
Приймати по 2 краплі на 1 столову ложку води 3 рази на день.

Внутрішнє застосування болиголова як дуже отруйна рослини вимагає великої обережності і обов'язкового лікарського контролю.
Болиголов іноді помилково вживають замість петрушки, моркви, що призводить до отруєння. При цьому наголошується печіння в роті, горлі, слинотеча, запаморочення, нудота, блювота, розширення зіниць.
У важких випадках настає смерть від паралічу дихання.